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　　記者25日從中科院合肥研究院獲悉，該院科研人員開發(fā)出一種惡性癌癥抑制劑。動物體內(nèi)藥效評價顯示，抑瘤率（TGI）達到96%。
　　該成果目前在線發(fā)表于國際期刊Signal Transduction and Targeted Therapy上。
　　近日，中科院合肥研究院健康與醫(yī)學技術(shù)研究所劉青松研究員、劉靜研究員藥學團隊開發(fā)出了針對B細胞性非霍奇金淋巴瘤的新一代高選擇性、高活性BTK激酶抑制劑CHMFL-BTK-85。
　　B細胞性非霍奇金淋巴瘤是一種常見的惡性癌癥，發(fā)病率為10-15/10萬，其發(fā)病率隨年齡增加，且病人生存率較低。布魯頓酪氨酸激酶（BTK）是一種非受體酪氨酸激酶，大量研究表明，BTK激酶的過度表達和活化是引起這類癌癥的主要致病因素之一。
　　在前期研究中，研究團隊已通過藥物設(shè)計及高通量篩選的方法開發(fā)了一系列具有自主知識產(chǎn)權(quán)的BTK激酶抑制劑。為了進一步提高其活性、選擇性及成藥性，研究團隊繼續(xù)通過基于結(jié)構(gòu)的藥物設(shè)計方法開發(fā)了具有良好成藥性的小分子抑制劑CHMFL-BTK-85。
　　蛋白及細胞層次上的研究表明，該抑制劑與已上市的BTK抑制劑依魯替尼相比，其能夠顯著降低對免疫細胞介導的ADCC的抑制作用。
　　在動物體內(nèi)藥效評價方面，該抑制劑在100mg/kg/day的劑量下能夠顯著地抑制TMD8細胞構(gòu)建的小鼠皮下移植瘤的生長，抑瘤率（TGI）達到96%，其在REC-1細胞構(gòu)建的小鼠原位瘤模型上能夠顯著延長動物的生存時間。
　　目前研究團隊正在對CHMFL-BTK-85進一步開展臨床前成藥性評價，以期迅速推動該藥物進入產(chǎn)業(yè)化開發(fā)階段。