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加快打造原始創(chuàng)新策源地,加快突破關鍵核心技術,努力搶占科技制高點,為把我國建設成為世界科技強國作出新的更大的貢獻。

——習近平總書記在致中國科學院建院70周年賀信中作出的“兩加快一努力”重要指示要求

面向世界科技前沿、面向經濟主戰(zhàn)場、面向國家重大需求、面向人民生命健康,率先實現科學技術跨越發(fā)展,率先建成國家創(chuàng)新人才高地,率先建成國家高水平科技智庫,率先建設國際一流科研機構。

——中國科學院辦院方針

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治療肺動脈高壓新藥獲批進入臨床研究

2016-12-29
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語音播報

  完成單位:中國科學院上海藥物研究所
  治療肺動脈高壓的化學藥品1.1類新藥TPN171及其片劑,于2016年1月27日獲得國家食品藥品監(jiān)督管理總局頒發(fā)的“藥物臨床試驗批件”,獲準進行臨床研究。 
  肺動脈高壓是一種嚴重危害人類生命健康的疾病,其主要特征是肺血管阻力進行性升高,患者由于缺氧導致嘴唇呈現藍紫色,故稱“藍嘴唇”。如不積極治療,大部分患者可能會死于右心衰竭,因此該疾病也被稱為“心血管系統(tǒng)的惡性腫瘤”。目前國內上市的肺動脈高壓一線治療藥物種類少、價格昂貴,例如波生坦、安立生坦等治療費用每月過萬元,且具有肝臟毒副作用,而西地那非作為治療肺動脈高壓的藥物雖在國外上市但尚未在國內銷售。我國肺動脈高壓患者還處于無良藥可用的境況。
  TPN171為高活性及選擇性PDE5抑制劑,是上海藥物所科研人員從傳統(tǒng)中藥與天然產物化學的歷史積淀中獲取創(chuàng)新靈感,以從中藥淫羊藿中提取物發(fā)現的淫羊藿黃酮為先導結構,以計算化學的解析數據為參照,通過結構修飾和拼接合成技術,開展精細的“結構微調”設計與合成工作,最終獲得的成藥性綜合評價比西地那非更好的候選化合物,安全性好、藥效劑量低、生物利用度高,預期患者每日只需口服一次,用藥方便,且生產原料易得、工藝簡單,有望成為“中國老百姓用得起的好藥”。
  TPN171已在12個國家或地區(qū)申請專利,現已獲得中國、美國、日本、韓國、俄羅斯、澳大利亞、加拿大、墨西哥、英國、法國、德國等11個國家的專利授權。

圖1. 專利證書

圖2. TPN171片
打印 責任編輯:侯茜

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